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2018执业药师考试:中药学专业知识一重点归纳(十四)

2018-03-23 11:06:56 公务员考试网 http://www.huatu.com/ 文章来源:河北卫生人才网

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  2018执业药师考试:中药学专业知识一重点归纳(十四)

  三、含生物碱类化合物的常用中药

  (一)苦参 (联想:“苦”大“稠”深)

  1.主要生物碱及其化学结构

  主要含苦参碱和氧化苦参碱,《中国药典》以其为指标成分。此外还有羟基苦参碱、去氢苦参碱等,都属于双稠哌啶类生物碱,是喹喏里西啶类衍生物。

  联想:苦下面一个口,参下面三撇,可以想象为,三个口,双稠哌啶和喹喏里西啶里均有三个口字偏旁。

  2、性状:苦参碱有α-、β-、γ-,δ-四种,除γ-苦参碱为液体,其他均为结晶,常见α-苦参碱。

  3、碱性:含两氮原子,一个为叔胺氮,另一个为酰胺氮,几乎不显碱性。

  4、溶解性:苦参碱可溶于水和氯仿、乙醚等亲脂性溶剂,氧化苦参碱具配位键,亲水性更强,易溶于水,难溶于乙醚,可利用二者溶解性差异将其分离。

  极性:氧化苦参碱>羟基苦参碱>苦参碱。

  5、生物活性:苦参总生物碱具有利尿消肿抗肿瘤、抗病原体、抗心律失常、抗缺氧等作用。

  6.临床应用注意事项

  苦参碱可导致胆碱酯酶活性下降,产生倦怠、乏力等不良反应;苦参栓可致外阴过敏;苦参注射液致过敏性休克并导致恶心、呕吐等。

  (二)山豆根 大多属于喹喏里西啶类。《药典》以苦参碱和氧化苦参碱为指标成分进行鉴别和含量测定。山豆根有抗癌、抗溃疡、抗菌作用;此外,山豆根还有升高白细胞、抗心律失常、抗炎及保肝作用。山豆根中毒的主要原因是超剂量用药(大于10g)。

  (三)麻黄:所含生物碱以麻黄碱和伪麻黄碱为主,《中国药典》以盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱为指标成分进行测定。此外还含有少量甲基麻黄碱、甲基伪麻黄碱、去甲基麻黄碱、去甲基伪麻黄碱。 联想:麻将机(谐音=甲基),知道麻黄碱有甲基。

  麻黄生物碱分子中氮原子均在侧链上,为有机胺类生物碱。

  麻黄碱和伪麻黄碱属仲胺衍生物,且互为立体异构体。

  2.理化性质

  (1)性状:麻黄碱和伪麻黄碱均为无色结晶,有旋光性和挥发性。

  (2)碱性:氮原子在侧链上,碱性较强(有机胺类)。伪麻黄碱的共轭酸形成分子内氢键稳定性大于麻黄碱,所以伪麻黄碱的碱性稍强于麻黄碱。

  (3)溶解性:游离麻黄生物碱可溶于水,伪麻黄碱在水中溶解度较麻黄碱小;二者都溶于三氯甲烷。

  草酸麻黄碱难溶于水,草酸伪麻黄碱易溶于水。

  联想:草你妈(麻),知道有草酸麻黄碱。

  3.鉴别反应 :由于麻黄碱和伪麻黄碱不能和多数生物碱沉淀试剂发生沉淀反应。所以采用Cu2+ 鉴别。

  (1)二硫化碳-硫酸铜反应、(2)铜络盐反应

  4.麻黄碱有收缩血管、兴奋中枢神经作用,兴奋大脑和呼吸,有类似肾上腺素样作用;伪麻黄碱有升压、利尿作用;甲基麻黄碱有舒张支气管平滑肌作用。

  5. 用量过大可引起头痛、心悸、大汗不止、体温及血压升高、心动过速、甚至昏迷、惊厥呼吸及排尿困难,心肌梗死或死亡。

  (四)黄连—火烧“连”营,功归“异喹”

  1.主要生物碱及其化学结构

  黄连有效成分主要为原小檗碱型生物碱,小檗碱、巴马汀、药根碱、黄连碱、木兰碱等,以小檗碱含量最高(10%),《药典》以盐酸小檗碱为指标成分。这些生物碱都属苄基异喹啉类衍生物,除木兰碱为阿朴菲型外都属于原小檗碱型,且都是季铵型生物碱。

  2.小檗碱的理化性质

  (1)性状 小檗碱为黄色针晶,

  (2)碱性 水溶液呈强碱性(季铵碱:四季有水)

  (3)溶解性 小檗碱可溶于水。

  3.小檗碱的鉴别反应

  小檗碱除了能与一般生物碱沉淀试剂产生沉淀反应外,还具有以下特征性鉴别反应:

  1.在碱性条件下与丙酮加成,生成黄色结晶型加成物;

  2.酸水液加漂白粉(或通入氯气),溶液即变樱红色。

  联想:檗=薄,丙=冰,漂=漂流(薄冰漂流)

  小檗碱本身是黄色的,加成或更是黄色咯

  漂白变漂亮了,樱红色更漂亮
 

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